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The spike (S) protein of SARS-CoV-2 contains a cleavage motif, Arg-X-X-Arg, for furin and furin-like enzymes at the boundary of the S1/S2 subunits. Given that cleavage plays a crucial role in S protein activation and viral entry, the cleavage motif was selected as the target. Our previous fluorogenic substrate study showed that osthole, a coumarin compound, inhibits furin-like enzyme activity. In this study, we examined the potential activities of 15 compounds with a structure-activity relationship with osthole, and evaluated their protective ability against SARS-CoV-2 infection. Of the 15 compounds tested, compounds C1 and C2 exhibited the inhibitory effects of osthole against furin-like enzymatic activity; however, little or no inhibitory effects against furin activity were observed. We further examined the inhibition of SARS-CoV-2 activity by compounds C1 and C2 using a Vero E6 cell line that expresses the transmembrane protease serine 2 (TMPRSS2). Compounds C1, C2, and osthole effectively inhibited SARS-CoV-2 infection. Therefore, osthole and its derivatives can potentially be used as therapeutic agents against SARS-CoV-2. DOI: 10.1016/j.biopha.2023.115940 PubMed researchmap Total Synthesis and Monoamine Oxidase Inhibitory Activities of (±)-Entonalactam A and Its Derivatives 査読あり Hitoshi Kamauchi, Momoka Hirata, Koichi Takao, Yoshiaki Sugita ACS Omega   7 ( 45 )   41804 - 41814   2022年11月  詳細を見る 担当区分:筆頭著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:American Chemical Society (ACS)   DOI: 10.1021/acsomega.2c06260 researchmap 全件表示 >> このページの先頭へ▲ MISC 【 表示 / 非表示 】 このページの先頭へ▲ MISC 【 表示 / 非表示 】 Chemically Engineered Extracts からの新規医薬シーズ探索 招待あり 査読あり 鎌内等, 木下薫, 小山清隆 有機合成化学協会誌   77 ( 9 )   895 - 903   2019年09月  詳細を見る 記述言語:日本語   掲載種別:記事・総説・解説・論説等(学術雑誌)   researchmap Chemically Engineered Extracts からの新規医薬シーズ探索 招待あり 査読あり 鎌内等、木下薫、小山清隆 有機合成化学協会誌   77 ( 9 )   895 - 903   2019年09月  詳細を見る 担当区分:筆頭著者   記述言語:日本語   掲載種別:記事・総説・解説・論説等(学術雑誌)   エンドファイト; 特殊環境が生み出す可能性 招待あり 査読あり 鎌内 等 ファルマシア   49 ( 4 )   333   2013年04月  詳細を見る 担当区分:筆頭著者   記述言語:日本語   掲載種別:記事・総説・解説・論説等(学術雑誌)   出版者・発行元:公益社団法人日本薬学会   エンドファイト; 特殊環境が生み出す可能性 招待あり 査読あり 鎌内 等 ファルマシア   49 ( 4 )   333 - 333   2013年04月  詳細を見る 記述言語:日本語   掲載種別:記事・総説・解説・論説等(学術雑誌)   出版者・発行元:公益社団法人日本薬学会   DOI: 10.14894/faruawpsj.49.4_333 CiNii Articles CiNii Books researchmap このページの先頭へ▲ 講演・口頭発表等 【 表示 / 非表示 】 このページの先頭へ▲ 講演・口頭発表等 【 表示 / 非表示 】 クロサイワイタケ科キノコ由来イソインドリノン化合物の合成 鎌内 等, 杉田 義昭 第65回天然有機化合物討論会  2023年09月   詳細を見る 開催年月日: 2023年09月 researchmap 菌糸-バイオフィルム形成阻害をターゲットとした真菌由来天然物の誘導体合成 鎌内 等, 木村 由, 牛渡 美琴, 關 大志, 鈴木 光明, 平田 桃香, 高尾 浩一, 杉田 義昭 第63回天然有機化合物討論会  2021年09月   詳細を見る 開催年月日: 2021年09月 researchmap 芳香族-テルペノイド天然物の誘導体合成と神経保護作用の評価 鎌内 等, 小田 拓未, 堀内 加奈世, 高尾 浩一, 杉田 義昭 第61回天然有機化合物討論会  2019年09月   詳細を見る 開催年月日: 2019年09月 researchmap このページの先頭へ▲ 受賞 【 表示 / 非表示 】 このページの先頭へ▲ 受賞 【 表示 / 非表示 】 長井記念若手薬学研究者賞 2023年03月   日本薬学会   鎌内 等  詳細を見る 受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞  受賞国:日本国 長井記念若手薬学研究者賞 2023年03月   日本薬学会   鎌内 等  詳細を見る 受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞  受賞国:日本国 researchmap 平成28年度長井記念薬学研究奨励支援 2016年   日本薬学会   鎌内 等  詳細を見る 受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞  受賞国:日本国 平成28年度長井記念薬学研究奨励支援 2016年   日本薬学会   鎌内 等  詳細を見る 受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞  受賞国:日本国 researchmap このページの先頭へ▲ 科研費(文科省・学振)獲得実績 【 表示 / 非表示 】 このページの先頭へ▲ 科研費(文科省・学振)獲得実績 【 表示 / 非表示 】 天然由来化合物を基盤とした菌糸形成阻害による「予防的」抗真菌薬の開発 研究課題/領域番号:20K16029  2020年04月 - 2023年03月 科学研究費助成事業  若手研究 鎌内等  詳細を見る 担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金 researchmap 天然由来化合物を基盤とした菌糸形成阻害による「予防的」抗真菌薬の開発 2020年01月 - 2023年03月 科学研究費補助金  若手研究 鎌内等 このページの先頭へ▲   Copyright © Josai University, All Rights Reserved.

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